原料药

安吖啶

产品名称:安吖啶

CAS:51264-14-3

别名：安啶;安吖啶/盐酸胺苯吖啶;N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;M-AMSA溶液;胺苯吖啶;安吖啶

英文名：Amsacrine

密度 1.2205 (rough estimate)
折射率 1.6740 (estimate)

药理作用及作用机制安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性，作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合，对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成，对S和G2期细胞抑制作用较明显，对RNA的合成影响较小。
药代动力学安吖啶口服吸收较差，通常经静脉给药。在肝脏内代谢，经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差，脑脊液含量不到血中浓度的20％。
不良反应1、主要是骨髓抑制，为剂量限制性毒性。当给药量达到90～120 mg/m2，即可出现血小板和白细胞减少；
2、常见胃肠道反应，与剂量有关。常出现低～中度恶心、呕吐。当总剂量达到750 mg/m2或更高时，容易发生粘膜炎；
3、心、肝、神经毒性较轻，个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作，常伴有脱发。
化学性质急性毒性LD₅₀雄小鼠，雌小鼠(mg/m²)：810，729口服。
盐酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride)：C2Lh19N3O3S?HCl。结晶，熔点197-199℃。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：约60腹腔注射。
甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate)：C21H19N3O3S?CH3SO3H。结晶，熔点292~293℃。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：约24腹腔注射。
用途吖啶类抗癌药，为一细胞抑制剂。作用原理和蒽环类相似。主要用于急性淋巴细胞和骨髓细胞的白血病的治疗。
生产方法邻甲氧基对硝基苯胺和酰氯反应，对氨基酰胺化进行保护，还原硝基为氨基，以甲磺酰氯对该氨基进行酰化使形成甲磺酰胺基，再选择性水解脱去1位氨基上的保护基，最后和9-氯吖啶反应，得到安吖啶。
类别有毒物品
毒性分级高毒
急性毒性口服-小鼠LD50： 53.42 毫克/公斤；腹腔-小鼠LD50： 15.47 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 加热分解释放有毒氮氧化物,硫氧化物烟雾; 药物副作用; 恶心,呕吐,骨髓病变等
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

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